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*當藥物要進入全身循環，並發揮藥效，一定要先溶於水溶液中
*相對不溶的化合物通常展現不完全且穩定性不高的生物吸收
*如果一藥物的溶解度不高，便必須想辦法將其溶解度提高，最常見的作法就是把藥物做成鹽類或酯類

==溶解度與粒子大小==
藥物的粒子大小與表面積可以影響實際溶解度，其關係如下：

<math>ln \frac{S}{So}=\frac{2 \cdot \gamma \cdot V}{R \cdot T \cdot r}</math>
*S：小粒子的溶解度
*So：大粒子的溶解度
*γ：表面張力
*V：莫爾體積
*R：氣體常數
*T：絕對溫度
*r：小粒子的半徑

==溶解度與pH==
*除了調整粒子大小、做成鹽類以提升藥物的溶解度，尚還有另一個方法，但其帶來的效果並不大：調整 pH 值
*藥物通常是弱酸或弱鹼，如需單靠調整 pH 以提升溶解度，則需要強酸或強鹼，但這已經超過生理的限制，另外會有穩定性的問題
*其他增加溶解度且比調整 pH 效果還要好的包括使用助溶劑、複合物、固體分散等
*假設有一酸性藥物，其解離方程式為： HA↔H<sub>+</sub>+A<sub>-</sub>，酸平衡常數為 Ka
**則在 pH 低於 pH<sub>max</sub>時，總溶解度 S<sub>T</sub><math>=Sa \cdot\left[ 1+ \frac{K_a}{\left[ H^+ \right]} \right]</math>
**在 pH 高於 pH<sub>max</sub> 時，總溶解度 S<sub>T</sub><math>=Sa' \cdot\left[ 1+ \frac{\left[ H^+ \right]}{K_a} \right]</math>
**其中 S<sub>a</sub> 為游離酸（HA）的飽和溶解度；S<sub>a</sub><sup>'</sup> 為鹽型（A<sup>-</sup>）的飽和溶解度
**而 pH<sub>max</sub> 為當環境中 pH 達到某一特定的值時，藥物的總溶解度最高

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